Tenofovir Disoproxil Fumarate (CAS 201341-05-1)

富马酸替诺福韦二吡呋酯（CAS 201341-05-1）是一种核苷酸逆转录酶抑制剂，用于治疗HIV/AIDS和慢性乙肝，市场价格约300-800元/月。Tenofovir Disoproxil Fumarate (CAS 201341-05-1) is a nucleotide reverse transcriptase inhibitor for HIV/AIDS and chronic hepatitis B treatment, priced at ~¥300–800/month.

Tenofovir Disoproxil Fumarate (TDF) Comprehensive Information

1. Basic Chemical Properties

• ​Chemical Formula: C₁₉H₃₀N₅O₁₀P
• ​CAS Number: 201341-05-1
• ​Molecular Weight: 519.44 g/mol
• ​Physical Properties:
  • ​Appearance: White to off-white crystalline powder
  • ​Melting Point: 219–224°C
  • ​Solubility: Highly soluble in DMSO, slightly soluble in water
  • ​Density: 1.45±0.1 g/cm³
  • ​logP: 3.73 (pH 7)

2. Applications

1. ​Pharmaceutical
   • ​HIV/AIDS Therapy: Nucleotide reverse transcriptase inhibitor (NRTI) for HIV-1 treatment in combination regimens, reducing viral load by >90%.
   • ​Chronic Hepatitis B: Suppresses HBV replication, lowers serum DNA levels, and reduces liver fibrosis/cirrhosis progression.
   • ​Pre-Exposure Prophylaxis (PrEP): Reduces HIV acquisition risk in high-risk populations.
2. ​Biotechnology
   • Intermediate for synthesizing nucleotide analogs.

3. Safety & Storage

• ​Risks:
  • ​Renal Toxicity: Proximal tubular damage with prolonged use; monitor creatinine and urine protein.
  • ​Bone Mineral Loss: Associated with decreased bone density.
  • ​Gastrointestinal Effects: Nausea, diarrhea, and headache (common).
• ​Storage: Store at 25°C in dry, dark conditions; double aluminum blister packaging. Solutions stored at -20°C.

4. Production & Supply Chain

• ​Originator: Gilead Sciences (USA), marketed as Viread.
• ​Generics: Available in China, India, and other regions; originator patent expires in 2032.
• ​Quality Control: Critical parameters include polymorphism, impurity profiling, and dissolution testing.

5. Market & Pricing

• ​Global Sales: ~$830 million in 2023 (HBV indication); higher contribution from HIV combination therapies.
• ​Pricing:
  • ​US: ~420–1,200/month (dose-dependent).
  • ​China: ~¥300–800/month post-reimbursement (300mg tablets).

富马酸替诺福韦二吡呋酯（Tenofovir Disoproxil Fumarate）:

1. 基本化学性质

• ​化学式：C₁₉H₃₀N₅O₁₀P
• ​CAS号：201341-05-1
• ​分子量：519.44 g/mol
• ​物理性质：
  • ​外观：白色至类白色结晶性粉末
  • ​熔点：219–224°C
  • ​溶解性：易溶于有机溶剂（如DMSO），微溶于水
  • ​密度：1.45±0.1 g/cm³
  • ​logP：3.73（pH 7条件下）

2. 应用领域

1. ​医药领域
   • ​HIV/AIDS治疗：作为核苷酸逆转录酶抑制剂（NRTI），联合其他抗逆转录病毒药物用于成人及儿童HIV-1感染治疗，显著降低病毒载量。
   • ​慢性乙型肝炎（HBV）​：抑制HBV聚合酶，降低血清病毒DNA水平，延缓肝纤维化和肝癌进展。
   • ​预防性用药：用于HIV暴露前预防（PrEP），降低感染风险。
2. ​生物技术
   • 作为药物研发中间体，用于合成其他核苷类似物。

3. 安全与储存

• ​危险性：
  • ​肾毒性：长期使用可能导致近端肾小管损伤，需监测肾功能。
  • ​骨密度降低：可能引起骨质流失，增加骨折风险。
  • ​胃肠道反应：常见恶心、腹泻、头痛。
• ​储存条件：25°C以下避光干燥保存，双铝包装；溶液需-20°C短期储存。

4. 生产与供应链

• ​原研厂商：美国吉利德科学（Gilead Sciences），商品名Viread。
• ​仿制进展：中国、印度等国的仿制药已上市，原研专利2032年到期。
• ​供应链：原料药由吉利德供应，制剂生产需严格质量控制（如晶型、杂质检测）。

5. 市场与价格

• ​全球销售额：2023年约8300万美元（乙肝适应症），HIV联合疗法占比更高。
• ​价格：
  • ​美国：约420–1,200/月（剂量依赖）。
  • ​中国：医保后约¥300–800/月（300mg片剂）。